Domov / BLOG / Jej veličenstvo entourage effect

Jej veličenstvo entourage effect

 

Opäť sme si prepožičali a upravili názov podľa diela Vojtecha Zamarovského. Entourage effect je pozorovanie, žiadna šľachta, no s troškou pátosu môžeme povedať, že zosilňuje účinok rôznych látok konopy sťaby vzácny čarovný jav.

 

Podstata entourage effectu je v tom, že rôzne kanabinoidy a terpény buď zosilňujú alebo tlmia účinok jeden druhého, a teda výsledné pôsobenie. Každopádne, toto výsledné pôsobenie skupiny kanabinoidov je v sumáre efektnejšie, ako keby mal pôsobiť každý kanabinoid samostatne.

 

Entourage effect prvýkrát pomenovali a popísali v roku 1998 izraelskí vedci na čele s Raphaelom Mechoulamom (tým istým Raphaelom Mechoulamom, ktorý v roku 1964 ako prvý izoloval THC) vo svojej práci „Entourage effect: Inactive Endogenous Fatty Acid Glycerol Esters Enhance 2-arachinodoyl-glycerol Cannabinoid Activity.“ Ako sa sami v neskoršej práci vyjadrili „Tento typ spolupôsobenia môže hrať rolu v široko prijímanom (ale nie experimentálne založenom) názore, že v niektorých prípadoch rastliny slúžia ako liečivo lepšie než prírodné produkty izolované z nich.“[1]

 

Štyri základné mechanizmy synergie sú navrhované:[2]

1, účinky s viac násobným cieľom;

2, farmakokinetické javy ako zlepšená rozpustnosť alebo bio-využiteľnosť;

3, činidlo vplývajúce na bakteriálnu rezistenciu;

4, modulácia nepriaznivých účinkov.

 

 

terpenoid pathways

Obrázok: Aktivácia spojenia CBD a sprievodných terpénov a terpenoidov v ľudských bunkách.

Zdroj: Ferber, S. G. et al.: The "Entourage Effect": Terpenes Coupled with Cannabinoids for the Treatment of Mood Disorders and Anxiety Disorders.” Current neuropharmacology vol. 18,2 (2020): 87-96. URL: ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7324885/

 

 

Synergické vzájomné pôsobenie môže existovať medzi:

A, rôznymi kanabinoidmi: intra-entourage

B, medzi kanabinoidmi a terpénmi: inter-entourage

Účinok konopných prípravkov by sa mal optimalizovať vhodnou zmesou jej prvkov. Ďalšou možnosťou je používať extrakt so všetkými prvkami, ktoré spolu tvoria najväčšie synergické pôsobenie.[3]

 

Ako vieme, konopné extrakty (koncentráty) sa rozdeľujú do troch hlavných kategórii:

1, izoláty – samostatné kanabinoidy bez entourage effectu. Najčastejšie CBD, CBG, CBN. Môžu byť prírodné aj syntetické.

2, broad-spectrum extrakty so širokou paletou kanabinoidov a terpénov, no nie s kompletným profilom. Na trhu sú najčastejšie bez THC.

3, full spectrum extrakty s kompletným profilom danej odrody rastliny (kultivaru).

 

Entourage effect je diskutabilná téma, pretože odborníci doposiaľ úplne nepoznajú mechanizmus vzájomného pôsobenia. Vedia odhadnúť výsledný účinok, ale nevedia povedať, prečo sa tak stalo.

 

Najväčšiu podporu získal pri výskume THC, kde napríklad podľa jednej štúdie konopný extrakt vykázal účinky dva až 4-krát väčšie ako samostatné THC (Carlini et al., 1974). Neskôr však vznikali štúdie, ktoré takéto tvrdenia vyvracali. Napríklad jedna, ktorej záver bol, že neboli pozorované žiadne rozdiely medzi prehltnutím alebo fajčením čistého THC oproti konope v rastlinnej forme (Wachtel et al., 2002). Wachtelovej štúdii sa potom vyčítalo, že sa použila konopa s 2,11% THC, ale len 0.3% CBN a 0.05% CBD (Russo and McPartland, 2003). Toto bola inak výčitka aj ostatným podobným štúdiám. Ako mnohí experti a spotrebitelia tvrdia (Clarke, 2010), ak existujú farmakologické a fenomenologické rozdiely medzi dostupnými konopnými “odrodami” [kultivarmi], takéto javy najpravdepodobnejšie súvisia s relatívnym obsahom terpénoidov a ich pomermi.[4]

 

Výskum entourage effektu terpénov s kanabinoidmi smeruje k tomu, aby v poslednom štádiu dospel k testovaniu na ľuďoch[i] a ich vzájomná interakcia a synergia, teda entourage effect, bol potvrdený.[5]

 

 

Phytocannabinoid Activity

Tabuľka: Činnosť fytokanabinoidov

Zdroj: Russo, E. B.: Taming THC: potential cannabis synergy and phytocannabinoid-terpenoid entourage effects. British journal of pharmacology vol. 163,7 (2011): 1344-64. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3165946/

 

AUTOR: Michal Mikita, zakladateľ Konopnice

 

ZDROJE:

 

[1] Mechoulam, R., Ben-Shabat, S.: From gan-zi-gun-nu to anandamide and 2-arachidonoylglycerol: the ongoing story of cannabis. Natural Products Report, 1999. Issue 2, p. 136. URL: https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/1999/NP/a703973e

[2] Wagner, H., Ulrich-Merzenich, G.: Synergy research: Approaching a new generation of phytopharmaceuticals, Phytomedicine, Vol 16, Issues 2–3, 2009, p. 97-110. URL: https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0944711308002559?via%3Dihub

[3] Ferber, S. G. et al.: The "Entourage Effect": Terpenes Coupled with Cannabinoids for the Treatment of Mood Disorders and Anxiety Disorders.” Current neuropharmacology vol. 18,2 (2020): 87-96. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7324885/

[4] Russo, E. B.: Taming THC: potential cannabis synergy and phytocannabinoid-terpenoid entourage effects. British journal of pharmacology vol. 163,7 (2011): 1344-64. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3165946/

[5] tamtiež

 

[i] fMRI, dotazníky k reakcii na liečivo, psychometrické testovanie

Odoberať newsletter

Používáme ověření věku Adulto